Apa yang Harus Saya Ketahui tentang Obat Parkinson?

1. Carbidopa-Levodopa (Sinemet)

Levodopa yang diminum dalam bentuk pil bergerak dari saluran pencernaan ke otak, diubah menjadi dopamin di otak.

Dopamin sendiri tidak dapat melewati sawar darah otak, tetapi levodopa dapat. Setelah konversi menjadi dopamin, levodopa digunakan untuk meningkatkan kadar dopamin yang terkuras oleh proses penyakit Parkinson.

Ketika pengobatan ini pertama kali ditemukan pada 1950-an, levodopa diberikan kepada orang-orang sendiri, dan dosis besar diperlukan. Dosis besar ini menyebabkan efek samping yang parah seperti mual, jadi carbidopa ditambahkan.

Carbidopa meningkatkan efek levodopa. Ini memungkinkan orang yang menggunakan levodopa untuk menggunakan 80 persen lebih sedikit obat untuk mencapai hasil yang sama.

Saat ini, carbidopa-levodopa tetap menjadi pengobatan lini pertama untuk penyakit Parkinson dan tersedia dalam bentuk pelepasan yang diperpanjang dan dikendalikan.

Administrasi

Carbidopa-levodopa tersedia sebagai pil atau cairan yang diminum secara oral. Formulasi bervariasi menurut produsen, dengan opsi yang tersedia termasuk:

• Sinemet: 10mg/100mg, 25mg/100 mg, 25mg/250mg tablet oral
• Parcopa: 10mg/100mg, 25mg/100mg, 25mg/250mg tablet oral
• Rilis terkontrol sinemet (CR): 25mg/100mg, 50mg/200mg tablet oral
• Rilis diperpanjang Rytary (ER): 23.75mg/95mg, 36.25mg/145mg, 48.75mg/195mg, 61.25mg/245mg tablet oral
• Rilis diperpanjang Duopa (ER): 4.63mg/20mg suspensi cair

Obat-obatan ini diminum beberapa kali sehari tergantung pada formulasinya. Sinemet tradisional diminum setiap 6 sampai 8 jam.

Perubahan dosis harus dilakukan secara bertahap oleh dokter Anda.

Manfaat

Obat carbidopa-levodopa membantu menggantikan kadar dopamin yang terkuras untuk mengendalikan gejala Parkinson.

Obat ini dapat membantu mengurangi gejala seperti kelambatan, tremor, dan masalah gerakan, tetapi tidak mungkin menyembuhkannya sepenuhnya.

Berapa lama waktu yang dibutuhkan untuk bekerja?

Sinemet tradisional membutuhkan waktu sekitar 30 menit untuk mencapai efek puncaknya, sedangkan formula extended-release atau controlled-release membutuhkan waktu sekitar 2 jam.

Efek samping

• abnormal, gerakan tidak terkoordinasi (diskinesia)
• mual
• sakit perut
• kebingungan
• pusing
• perubahan detak jantung atau tekanan darah

Kemanjuran

Karena tidak ada formulasi carbidopa-levodopa yang menawarkan dosis konstan, orang yang menggunakan obat ini akan memiliki waktu “hidup” dan “mati” di mana gejala menjadi lebih baik dan lebih buruk.

Levodopa tidak efektif pada beberapa gejala Parkinson yang mempengaruhi keseimbangan, bicara, atau menelan. Dosis biasanya perlu ditingkatkan dari waktu ke waktu saat penyakit berkembang.

2. Agonis dopamin

Agonis dopamin adalah kelompok obat lain yang membantu menebus kekurangan dopamin pada orang dengan penyakit Parkinson.

Sementara obat-obatan ini tidak berubah menjadi dopamin di otak, mereka memiliki efek yang sama.

Administrasi

• Pramipexole (Mirapex): 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg, 0,75 mg, 1 mg, atau 1,5 mg tablet oral tiga kali sehari, atau 0,375 mg, 0,75 mg., 1,5 mg, 2,25 mg, 3 -mg, 3,75-mg, atau 4,5-mg tablet lepas lambat oral sekali sehari
• Ropinirole (Perlengkapan): 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg, atau 5 mg tablet oral tiga kali sehari, atau 2 mg, 4 mg, 6 mg, 8- mg, atau tablet extended-release 12 mg sekali sehari
• Apomorfin (Apokin): 30-mg/3-ml vial untuk injeksi, 0,2 mg per dosis
• Apomorfin (Kynmobi): film sublingual, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 25 mg, dan 30 mg
• Rotigotine (Neupro): 1-mg, 2-mg, 3-mg, 4-mg, 6-mg, atau 8-mg transdermal patch, 4 mg-8 mg max per hari

Manfaat

Agonis dopamin dapat memperbaiki gejala motorik yang menyertai penyakit Parkinson tetapi tidak seefektif levodopa.

Biasanya digunakan pada awal proses penyakit, agonis dopamin dapat dikombinasikan dengan carbidopa-levodopa saat penyakit berkembang. Obat-obatan ini paling membantu mengatasi kekakuan dan tremor.

Berapa lama waktu yang dibutuhkan untuk bekerja?

Agonis dopamin suntik seperti apomorphine bekerja secepat 10 menit.

Obat oral mencapai efektivitas puncaknya dalam waktu sekitar 2 jam.

Efek samping

• kantuk
• halusinasi
• kaki bengkak atau berubah warna
• perilaku kompulsif
• diskinesia

Kemanjuran

Ini adalah obat yang paling sering digunakan untuk mengobati penyakit Parkinson setelah carbidopa-levidopa.

Mereka juga dapat dikombinasikan dengan carbidopa-levidopa pada tahap selanjutnya dari penyakit untuk membantu gerakan dan kontrol tremor.

3. Penghambat MAO-B

Monoamine oxidase Type B (MAO-B) adalah enzim yang memecah dopamin di otak. Dengan memblokir enzim ini, inhibitor MAO-B meninggalkan lebih banyak dopamin untuk digunakan tubuh.

Administrasi

• Selegiline (I-deprenyl, Eldepryl): Tablet oral 5 mg diminum dua kali sehari
• Selegiline HCL (Zelapar): 1,25 mg dan 2,5 mg tablet disintegrasi oral diminum sekali sehari
• Rasagiline (Azilek): Tablet oral 0,5 mg dan 1 mg diminum sekali sehari
• Safinamida (Xadago): Tablet oral 500 mg dan 100 mg diminum sekali sehari

Manfaat

Obat ini mengurangi jumlah dopamin yang dipecah di otak dan juga dapat membantu beberapa gejala motorik.

Berapa lama waktu yang dibutuhkan untuk bekerja?

Obat-obatan ini membutuhkan waktu untuk menumpuk di sistem Anda sebelum mulai memiliki efek penuh.

Diperlukan waktu berminggu-minggu sebelum Anda melihat perubahan apa pun.

Efek samping

• mual
• mulut kering
• sembelit
• pusing
• kebingungan
• halusinasi

Kemanjuran

Sementara inhibitor MAO-B dapat membantu gejala Parkinson, mereka biasanya tidak digunakan sebagai pengobatan utama.

Sebaliknya, mereka adalah terapi tambahan (atau tambahan) yang digunakan bersama obat lain.

4. Penghambat COMT

Inhibitor COMT membantu mencegah enzim yang disebut katekol-O-metil transferase (COMT) dari menonaktifkan levodopa sebelum memiliki kesempatan untuk diserap ke dalam aliran darah.

Administrasi

• Entacapone (Comtan): Tablet oral 200 mg diminum empat hingga delapan kali sehari dengan dosis levodopa
• Tolcapone (Tasmar): Tablet oral 100 mg atau 200 mg diminum satu hingga tiga kali sehari
• Tablet karbidopa/levodopa/entacapone (Stalevo): 12.5/50/200-mg, 18.75/75/200-mg, 25/100/200-mg, 31.25/125/200-mg, 37.5/150/200-mg, atau 50/200/200-mg tablet oral diambil beberapa kali sehari
• Opicapone (Ongentys): Kapsul oral 25 mg dan 50 mg diminum sekali sehari

Manfaat

Obat ini digunakan bersama levodopa untuk mengobati fluktuasi motorik dan waktu “mati”.

Berapa lama waktu yang dibutuhkan untuk bekerja?

Obat ini mencapai puncaknya dalam waktu sekitar 1 jam.

Efek samping

• diskinesia
• kebingungan
• halusinasi
• perubahan warna urin
• diare

Kemanjuran

Obat ini hanya efektif bila diminum bersamaan dengan levodopa.

5. Amantadin

Awalnya dikembangkan sebagai pengobatan antivirus, amantadine secara tidak sengaja ditemukan untuk mengurangi tremor.

Fungsi pastinya tidak sepenuhnya dipahami, tetapi diyakini bekerja pada sejumlah reseptor di otak.

Administrasi

• Amantadine (Symmetrel): Kapsul 100 mg, tablet 100 mg, sirup 50 mg/5 ml diminum dua hingga tiga kali sehari
• Kapsul Amantadine ER (Gocovri): Kapsul 68,5 mg dan 137 mg diminum sekali sehari sebelum tidur
• Amantadine ER tablet (Osmolex ER): Tablet 129-mg, 193-mg, dan 258-mg diminum sekali sehari di pagi hari

Manfaat

Amantadine dapat mengurangi tremor dan masalah gerakan lainnya.

Berapa lama waktu yang dibutuhkan untuk bekerja?

Amantadine membutuhkan waktu sekitar 48 jam untuk mulai memberikan efek penuh sejak obat dimulai.

Efek samping

• pusing
• halusinasi
• tekanan darah rendah
• mual
• insomnia
• kebingungan
• paranoid
• perubahan warna kaki

Kemanjuran

Obat ini dapat membantu sendiri atau diminum dengan obat lain seperti levodopa untuk mengurangi masalah otot dan tremor dari Parkinson.

6. Antikolinergik

Antikolinergik menurunkan kekuatan asetilkolin, neurotransmitter yang membantu mengatur gerakan.

Obat ini juga dapat membantu mengurangi kontraksi abnormal dan sekresi oral.

Administrasi

• Benzotropin (Cogentin): Tablet oral 0,5 mg, 1 mg, 2 mg diminum dua hingga tiga kali sehari
• Triheksifenidil HCL: Tablet 2 mg atau 5 mg, atau cairan 2 mg/5 ml diminum dua hingga tiga kali sehari

Manfaat

Antikolinergik dapat membantu mengurangi kontraksi otot yang tidak disengaja dan tremor.

Berapa lama waktu yang dibutuhkan untuk bekerja?

Obat-obatan ini mulai bekerja segera.

Efek samping

• kebingungan
• halusinasi
• memori berkurang
• mulut kering
• Pandangan yang kabur
• retensi urin

Kemanjuran

Antikolinergik memiliki manfaat terbesar pada pasien yang lebih muda yang gejala utamanya adalah tremor.

7. Antagonis adenosin A2a

Antagonis adenosin A2a memanipulasi reseptor di otak yang bertanggung jawab untuk memperlambat gerakan pada penyakit Parkinson. Sementara cara kerja antagonis adenosin A2a yang tepat tidak diketahui, bila dikombinasikan dengan Levadopa mereka dapat meningkatkan fungsi motorik.

Obat ini juga dapat meningkatkan sensitivitas reseptor dopamin untuk membantu mengurangi gejala motorik pada Parkinson.

Administrasi

• Istradefylline (Nourianz): Tablet oral 20 mg atau 40 mg diminum sekali sehari

Manfaat

Obat ini mengurangi gejala motorik Parkinson bila digunakan dengan obat lain.

Berapa lama waktu yang dibutuhkan untuk bekerja?

Obat ini mencapai waktu puncaknya dalam waktu sekitar 4 jam, tetapi memerlukan beberapa minggu untuk mencapai efek yang bertahan lama.

Efek samping

• diskinesia
• insomnia
• pusing
• halusinasi

Kemanjuran

Obat-obatan ini bekerja dengan baik dalam kombinasi dengan perawatan Parkinson lainnya, tetapi orang yang merokok 20 batang atau lebih per hari akan membutuhkan dosis yang lebih besar.

Apakah ada obat untuk Parkinson?

Saat ini tidak ada obat yang diketahui untuk penyakit Parkinson, dan pengobatan berfokus pada menghilangkan gejala yang disebabkan oleh penyakit tersebut.

Sejumlah penelitian sedang dilakukan menyelidiki terapi kuratif serta strategi baru untuk mengelola gejala Parkinson.

Obat masa depan apa yang mungkin tersedia untuk Parkinson?

Ada banyak penelitian yang menyelidiki pengobatan baru untuk penyakit Parkinson.

Ada informasi baru tentang peran autoimunitas dan sel-T dalam perkembangan penyakit Parkinson, mungkin membuka pintu untuk peran biologis.

Sel induk juga sedang diselidiki sebagai pilihan pengobatan untuk penyakit Parkinson.

Kapan saya harus ke dokter?

Penyakit Parkinson dapat menyebabkan sejumlah masalah gerakan, termasuk kekakuan, tremor, dan masalah keseimbangan.

Anda mungkin ingin mencari pengobatan lebih awal untuk meningkatkan kualitas hidup Anda, tetapi Anda tentu harus menemui dokter ketika keselamatan menjadi perhatian karena jatuh atau masalah gerakan yang parah.

takeaway

Penyakit Parkinson adalah gangguan neurologis progresif yang saat ini tidak memiliki obat yang pasti. Perawatan berfokus pada menghilangkan gejala penyakit, yang biasanya melibatkan masalah gerakan, koordinasi, dan keseimbangan.

Tidak ada satu obat untuk mengobati Parkinson. Bekerja samalah dengan dokter untuk menemukan kombinasi terapi yang tepat untuk gejala Anda.