Apa Itu Antagonis Opioid?

Bagaimana mereka bekerja

Antagonis opioid berikatan dengan situs reseptor opioid pada sel. Sementara agonis opioid, seperti morfin atau oksikodon, menghasilkan respons penuh dari sel, antagonis opioid tidak menghasilkan respons.

Antagonis opioid kemudian bertindak sebagai blokade terhadap agonis opioid yang mencari situs reseptor. Semakin banyak reseptor opioid yang diblokir oleh antagonis, semakin sedikit Anda akan merasakan efek opioid.

Penggunaan potensial

Antagonis opioid biasanya digunakan untuk membalikkan overdosis opioid atau mengobati gangguan penggunaan opioid atau alkohol.

Nalokson (Narcan) adalah antagonis opioid yang digunakan untuk membalikkan overdosis opioid. Nalokson mulai berikatan dengan cepat ke situs reseptor setelah pemberian. Di dalam beberapa menitini dapat membantu memulihkan pernapasan normal dan dapat terus memblokir pensinyalan opioid hingga 90 menit selama Anda mendapatkan perawatan medis.

Antagonis opioid lain mungkin tidak bekerja secepat itu tetapi dapat memblokir situs reseptor lebih lama atau di area yang ditargetkan. Obat-obatan yang bekerja lebih lambat ini digunakan untuk pengobatan gangguan penggunaan zat.

Opioid dan antagonis opioid juga mendapat tempat di beberapa bidang kedokteran lainnya, khususnya di bidang anestesi. Dalam beberapa kasus, Anda mungkin diberikan antagonis opioid, seperti alvimopan, setelah operasi untuk membantu mengatasi konstipasi yang diinduksi opioid.

Beberapa dokter mungkin juga meresepkan nalokson bersama opioid untuk membantu mencegah overdosis.

Riset juga menyarankan antagonis opioid mungkin efektif dalam pengobatan kondisi kesehatan mental tertentu, seperti skizofrenia dan depresi.

Daftar obat

Antagonis opioid dipasarkan dengan berbagai nama merek dengan formulasi yang kurang dari segelintir.

Sementara sebagian besar obat ini harus diperoleh melalui dokter, beberapa negara bagian akan mengeluarkan nalokson tanpa resep. Jika Anda memiliki orang tersayang yang mengonsumsi opioid, membawa nalokson bersama Anda dapat menyelamatkan hidup mereka. Perlu diingat bahwa nalokson tidak akan memiliki efek negatif jika diberikan kepada seseorang tanpa opioid dalam sistemnya.

Antagonis opioid umum lainnya termasuk:

• Naltrekson: digunakan untuk mengobati gangguan penggunaan opioid dan alkohol
• Methylnaltrexone: digunakan untuk mengobati konstipasi yang diinduksi opioid
• Nalmefen: digunakan untuk mengobati gangguan penggunaan alkohol di luar Amerika Serikat (disetujui untuk membalikkan overdosis opioid di Amerika Serikat tetapi belum tersedia)

Bagaimana dengan buprenorfin?

Buprenorfin adalah agonis opioid parsial, yang berarti bahwa dalam beberapa situasi dapat bertindak seperti antagonis. Hal ini terutama berlaku dalam kasus overdosis opioid lain.

Jika buprenorfin diberikan selama overdosis opioid, itu akan menabrak opioid lain dari reseptor opioid. Proses tersebut mengurangi aktivasi reseptor opioid dari penuh menjadi sebagian, yang dapat membalikkan gejala overdosis.

Nalokson masih merupakan obat penyelamat pilihan, sedangkan buprenorfin lebih sering digunakan untuk mengobati gangguan penggunaan opioid.

Efek samping

Seperti halnya obat apa pun, antagonis opioid dapat menyebabkan efek samping.

Salah satu efek samping yang paling umum dan langsung adalah penarikan. Karena akses ke opioid tiba-tiba terputus, Anda mungkin mengalami:

• sakit kepala
• fluktuasi tekanan darah
• berkeringat
• mual
• detak jantung yang cepat
• getaran
• muntah
• sakit dan nyeri tubuh
• demam
• panas dingin
• pusing
• kecemasan

Penarikan biasanya tidak mengancam jiwa, tetapi bisa sangat tidak nyaman. Seorang dokter dapat meresepkan obat tambahan untuk membantu mengelola gejala ini.

Secara keseluruhan, antagonis opioid dianggap obat yang aman. Efek samping lain di luar penarikan meliputi:

• reaksi alergi
• memar atau nyeri di tempat suntikan jika menggunakan bentuk injeksi
• kantuk
• sakit kepala
• pusing
• muntah
• nafsu makan menurun
• kram otot
• gangguan tidur
• sakit gigi
• kram otot
• nyeri sendi
• gejala pilek atau flu

Komplikasi yang jarang tetapi berpotensi serius meliputi:

• kematian jaringan tempat suntikan
• kerusakan hati atau hepatitis
• Reaksi Alergi Berat
• depresi
• radang paru-paru

Risiko overdosis opioid

Overdosis opioid saat menggunakan antagonis opioid mungkin terdengar mustahil, tetapi itu bisa terjadi.

Jika Anda menggunakan opioid saat menggunakan antagonis opioid, Anda perlu mengonsumsi lebih banyak untuk mengalami efek yang sama seperti biasanya. Mengambil opioid tambahan saat menggunakan antagonis opioid dapat meningkatkan risiko Anda mengalami overdosis yang tidak disengaja.

Jika Anda menggunakan opioid segera setelah menghentikan penggunaan antagonis, reseptor opioid Anda akan menjadi sangat sensitif terhadap opioid dosis kecil. Sensitivitas ini juga dapat meningkatkan risiko overdosis yang tidak disengaja.

Selain meningkatkan risiko overdosis, penggunaan antagonis opioid dapat membuat Anda lebih sensitif terhadap opioid secara umum setelah Anda berhenti mengonsumsi agonis, yang berarti Anda mungkin merasakan efek yang besar bahkan pada dosis yang lebih kecil.

Garis bawah

Antagonis opioid adalah zat yang menghalangi reseptor opioid di sistem saraf Anda. Itu adalah obat yang dapat membantu membalikkan efek overdosis opioid dan mengobati gangguan penggunaan zat.

Dua dari antagonis opioid yang paling umum adalah nalokson obat pembalikan overdosis dan obat pengobatan naltrekson.

Gejala penarikan umum terjadi saat menggunakan antagonis opioid. Anda juga mungkin mengalami efek samping seperti reaksi di tempat suntikan, gejala seperti flu, atau sakit kepala.

Dalam kasus yang jarang terjadi, antagonis opioid dapat menyebabkan efek samping yang lebih serius seperti kerusakan hati atau hepatitis.